Adrenalin nima

Adrenalin
Epinefrin
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Kimyoviy birikma
IUPAK (R)-4-[1-gidroksi-2-(metilamino)etil]-benzol-1,2-diol
Molekulyar formula C9H13NO3
CAS
PubChem
DrugBank
Tarkibi
Tasnifi
Farmakologik guruh Adreno- va simpatomimetiklar (alfa-, beta-). Qon bosimini oshiruvchi vositalar
ATX
XKT-10
Dori shakllari
1 mg/ml eritma, 1,8 mg/ml inʼeksiya uchun; 0,1% li eritma mahalliy qoʻllash uchun; 1% li eritma tashqi qoʻllash uchun; gomeopatik tindirma ko‘rinishidagi substansiya; kukun ko‘rinishidagi substansiya
Boshqa nomlari
adrenalin, sintetik adrenalin, adrenalin gidrotartrati, adrenalin gidroxloridi, «Adrenalin gidroxlorid-Vial», epinefrin gidrotartrati
Логотип Викисклада Vikimedia omboridagi mediafayllar

Adrenalin (epinefrin) ((-)-(1R)-(3,4-digidroksifenil)-2-metilaminoetanol) — gormonboʻlib, uning sintezi buyrakusti bezlarining magʻiz qavatida sodir boʻladi. U organizmda mavjud tirozin — aminokislotasidanhosil boʻladi; bu aminokislota oziq-ovqatorqali olinadi. Adrenalin, shuningdek, vegetativ nerv tizimi qoʻzgʻalganda ( sinapslarda — nerv tolalari tutashadigan joylarda).

Gormon qon tomirlarini, ayniqsa qorin boʻshligʻidagi tomirlarnitoraytiradi. Organizmdagi qon qayta taqsimlanadi: jigar va taloqdan qon tananing boshqa tomirlariga oqib oʻtib, ularda aylanayotgan qon hajmini toʻldiradi. Natijada yurak va miyagaboruvchi tomirlar kengayadi, qon bilan taʼminlanish yaxshilanadi.

Kimyoviy tuzilishiga koʻra katexolaminhisoblanadi. Adrenalin turli aʼzolar va toʻqimalardauchraydi; u ayniqsa xromaffin toʻqimadakoʻp miqdorda hosil boʻladi. U «kurash yoki qoch» fiziologik reaksiyasida muhim rol oʻynaydi. Olimlarning soʻnggi tadqiqotlariga koʻra, bu reaksiyani boshlashda bundan kam boʻlmagan ahamiyatga ega modda — osteokalsin.

Sintetik adrenalin dori vositasi sifatida «Epinefrin» nomi bilan qoʻllanadi (xalqaro patentlanmagan nomi).

Tarixi

Buyrakusti bezlari ekstraktlarining yurak-qon tomir tizimiga fiziologik taʼsiri birinchi marta ingliz olimlari Oliver va Shefer hamda polyak olimi Napoleon Tsibulskiytomonidan deyarli bir vaqtda chop etilgan maqolalarda tasvirlangan. Inglizlar maqolasini ingliz tilida J Physioljurnalida eʼlon qilgan, Napoleon Tsibulskiy esa tadqiqotlarini polyak tilida Yagellon universitetiningpreprintida bayon etgan, shu sabab uning ishi kam tanilgan. Har ikki tadqiqotda «buyrakusti bezlarining fiziologik faol ekstraktlari» haqida soʻz borgan, ammo faol modda aniqlanmagan.

Bir necha yildan soʻng Jon Jeykob Abel— umrining oxiriga kelib Amerika farmakologiyasining otasi deb atalgan olim — ushbu ekstraktlardan qon bosimini oshirish xususiyatiga ega kristall modda ajratib oldi. Abel uni epinefrin deb atadi; bu nom yunonchadan «buyrak ustida» deb tarjima qilinadi. Shu davrda nemis olimi fon Fryut ham buyrakusti bezlaridan birikma ajratib olib, uni suprarenin deb nomladi. Biroq har ikkala moddaning fiziologik taʼsiri ekstraktning oʻzidan biroz farq qilardi.

Oradan yana bir necha yil oʻtgach, yapon olimi Takamine Jokiti[ingl.] Abelning Jons Hopkins universitetidagi laboratoriyasiga tashrifidan soʻng qoʻshimcha tozalash bosqichini qoʻllashni oʻylab topdi va ajratib olgan moddasini patentladi. Farmatsevtika kompaniyasi Parke-Davis esa uni «Adrenalin» savdo nomi ostida sotuvga chiqardi.

Boʻlajak Nobel mukofoti sovrindori Genri Deyl koʻp yillar davomida adrenalin ustida ishlab, uning turli hujayralarga taʼsir mexanizmini tushunishga urindi. Deyl Takamine olgan birikmani epinefrin deb atash mumkin emasligini, chunki u ayrim xususiyatlari bilan Abel epinefrinidan farqlanishini taʼkidlardi. Deyl adrenalin nomidan foydalanish kerak, deb hisoblagan.

Hozir AQSH, Kanada va Yaponiya tadqiqotchilarining aksariyati «epinefrin» atamasini qoʻllaydi, boshqa mamlakatlarda esa «adrenalin» nomi koʻproq uchraydi. Har ikkala nom taxminan bir xil maʼnoni («buyrak ustida» yoki «buyrak yaqinida») anglatadi, biroq birinchisi yunoncha, ikkinchisi lotincha soʻzdan olingan. Bu nomlar ayni paytda gormon ishlab chiqariladigan endokrin aʼzo — buyrakusti beziga ishora qiladi. Ikkala nom hozirgacha yonma-yon qoʻllanib kelmoqda va Amerika hamda Angliya universitetlari oʻrtasidagi yuz yildan ortiq bahsni aks ettiradi. Bahs bundan 120 yildan ziyod avval Amerikada epinefrin deb atalgan birikmaning aslida qanday modda ekaniga taalluqli edi.

AQSHda gormonning oʻzi epinefrin deb atalsa-da, uning retseptorlari adrenoretseptorlar (adrenoreceptor), epinefringa oʻxshash birikmalar esa adrenergik agonistlar yoki antagonistlar (adrenergic agonist/antagonist) deb ataladi.

Biosintezi

Organizmda adrenalin α-aminokislota L-fenilalanindansintezlanadi. Dastlab u gidroksillanadi va L-tirozin hosil boʻladi; bunga fenilalaningidroksilazafermenti yordam beradi. Keyin tirozingidroksilaza orqali yana gidroksillanib, L-dioksifenilalaninhosil boʻladi. U esa aromatik L-aminokislotalar dekarboksilazasi taʼsirida dekarboksillanib, dofamingaaylanadi. Soʻng enantioselektiv gidroksillanish orqali noradrenalin hosil boʻladi; bu jarayonni dofamin-β-gidroksilazakatalizlaydi. Yakunda feniletanolamin N-metiltransferaza yordamida N-metillanish adrenalin hosil qiladi. Demak, adrenalin — metillangan noradrenalin (noradrenalin nomi «hali adrenalin emas» degan maʼnoni anglatadi).

Adrenalin biosintezi sxemasi

Fiziologik roli

Adrenalin neyroendokrin hujayralarda , yaʼni buyrakusti bezlarining magʻiz qavatida ishlab chiqariladi va xavf tugʻilganda organizmni himoyaga safarbar etuvchi holat yuzaga kelishida ishtirok etadi (bu holat «kurash yoki qoch»).

Sekretsiya kuchayadigan sharoitlar

Uning sekretsiyasi ayniqsa stressli holatlarda, keskin vaziyatlarda, xavfni sezganda, xavotir va qoʻrquvpaytida, jarohat, kuyish hamda shok holatlarida keskin ortadi. Qondagi adrenalin miqdori mushaklarning jadal ishlashi vaqtida ham oshadi. (Farazga koʻra, oʻziga nisbatan dushman yoki adolatsizlikni tasavvur qilish orqali bu holatni ongli ravishda ham yuzaga keltirish mumkin.)

Taʼsiri

Adrenalinning taʼsiri α- va β-adrenoretseptorlarga taʼsir koʻrsatishi bilan bogʻliq boʻlib, koʻp jihatdan simpatik nerv tolalari qoʻzgʻalishining taʼsiriga mos keladi.

U qon tomirlarini , jumladan, qorin boʻshligʻi aʼzolari, teri va shilliq pardalartomirlarini toraytiradi; skelet mushaklari tomirlarini kamroq toraytiradi, ammo bosh miya qon tomirlarini kengaytiradi. Arterial qon bosimi adrenalin taʼsirida koʻtariladi.

Biroq adrenalinning bosimni oshiruvchi taʼsiri noradrenalinnikidan kuchsizroq, chunki u faqat α1 va α2-adrenoretseptorlarni emas, balki β2-adrenoretseptorlarni ham qoʻzgʻatadi (quyiga qarang).

Yurakka taʼsiri

Yurak faoliyatidagi oʻzgarishlar murakkab xususiyatga ega: β1-adrenoretseptorlarni qoʻzgʻatish orqali adrenalin yurak qisqarishlari kuchi va tezligini ancha oshiradi, atrioventrikulyar oʻtkazuvchanlikniyaxshilaydi, yurak mushagining avtomatizmini kuchaytiradi. Bu aritmiyalargaolib kelishi mumkin. Biroq arterial bosimning oshishi tufayli adashgan nervlarmarkazi qoʻzgʻaladi va yurakka tormozlovchi taʼsir koʻrsatadi. Natijada vaqtinchalik reflektor bradikardiyayuzaga kelishi mumkin. Adrenalin arterial qon bosimiga murakkab taʼsir qiladi. Uning taʼsirida 4 bosqich ajratiladi (sxemaga qarang):

  • Yurak bosqichi β1-adrenoretseptorlarning qoʻzgʻalishi bilan bogʻliq boʻlib, yurakdan chiqariladigan qon hajmi ortishi tufayli sistolik arterial bosimning koʻtarilishi bilan namoyon boʻladi;
  • Vagus bosqichi: sistolik qon chiqarilishining kuchayishi natijasida aorta yoyi va karotid koptokcha baroretseptorlari ragʻbatlanadi. Bu adashgan nervning dorsal yadrosini faollashtiradi va baroretseptor depressor refleksini ishga tushiradi. Ushbu bosqichda yurak urishi sekinlashadi (reflektor bradikardiya), arterial bosim oshishi esa vaqtincha toʻxtaydi;
  • Tomirlarning pressor bosqichi: adrenalinning periferik tomirlarni toraytiruvchi taʼsiri vagus bosqichidan ustun keladi. Bosqich α1va α2-adrenoretseptorlarning ragʻbatlanishi bilan bogʻliq boʻlib, arterial bosimning yanada oshishi bilan namoyon boʻladi. Adrenalin β1-adrenoretseptorlarni, yaʼni buyrak yukstaglomerulyar apparatidagi nefronlarning retseptorlarini qoʻzgʻatib, reninajralishini oshiradi va renin–angiotenzin–aldosteron tiziminifaollashtiradi. Bu tizim ham arterial bosimni oshirishda ishtirok etadi.
  • Tomirlarning depressor bosqichi: tomirlardagi β2-adrenoretseptorlarning qoʻzgʻalishi bilan bogʻliq boʻlib, qon bosimi pasayishi bilan kechadi. Aynan shu retseptorlar adrenalinga eng uzoq vaqt javob beradi.
Adrenalinning arterial qon bosimiga taʼsir bosqichlari

Silliq mushaklarga taʼsiri

Adrenalin silliq mushaklarga ulardagi adrenoretseptorlar turlariga qarab turlicha taʼsir koʻrsatadi. β2-adrenoretseptorlarni ragʻbatlantirish orqali u bronxlarsilliq mushaklarini boʻshashtiradi, koʻz rangdor pardasining radial mushagidagi α1-adrenoretseptorlarni qoʻzgʻatib esa qorachiqni kengaytiradi.

Uzoq muddat β2-adrenoretseptorlarni ragʻbatlantirish K+ ning hujayradan chiqishini kuchaytirib, gipokaliyemiyaga olib kelishi mumkin.

Moddalar almashinuviga taʼsiri

Adrenalin — katabolik gormon boʻlib, moddalar almashinuvining deyarli barcha turlariga taʼsir qiladi. Uning taʼsirida qondagi glyukoza miqdori oshadi va toʻqimalardagi moddalar almashinuvi kuchayadi. Insulinga qarshi taʼsir koʻrsatuvchi (yaʼni insulinsekretsiyasini toʻsuvchi) gormon sifatida, shuningdek, β2-adrenoretseptorlar orqali jigar va toʻqimalarga taʼsir etib, adrenalin glyukoneogenezni va glikogenoliznikuchaytiradi, glikogen sintezini jigar va skelet mushaklarida susaytiradi, toʻqimalarning glyukozani ushlashi va sarflashini kuchaytiradi, glikolitik fermentlar faolligini oshiradi. Adrenalin, shuningdek, lipolizni (yogʻlarning parchalanishini) kuchaytiradi hamda yogʻ sintezini susaytiradi. Bunda uning yogʻ toʻqimasidagi β3-adrenoretseptorlarga taʼsiri muhim oʻrin tutadi. Yuqori konsentratsiyalarda adrenalin oqsillarning katabolizmini kuchaytiradi.

Skelet mushaklari va miokardga taʼsiri

«Trofik» simpatik nerv tolalarining ragʻbatlanishi taʼsirini takrorlab, adrenalin ortiqcha katabolizmga olib kelmaydigan oʻrtacha konsentratsiyalarda miokard va skelet mushaklariga trofik taʼsir koʻrsatadi. Adrenalin skelet mushaklarining funksional imkoniyatini, ayniqsa charchoq paytida, yaxshilaydi.

Adrenalinning oʻrtacha konsentratsiyalari uzoq taʼsir qilganda miokard va skelet mushaklarining hajmi ortadi (funksional gipertrofiya). Bu taʼsir organizmning uzoq davom etadigan surunkali stress va yuqori jismoniy yuklamalarga moslashish mexanizmlaridan biri boʻlishi mumkin.

Ayni paytda adrenalin yuqori konsentratsiyalarining uzoq davom etuvchi taʼsiri oqsil katabolizmini kuchaytiradi, mushak massasi va kuchini kamaytiradi, ozish hamda holdan toyishga olib keladi. Distress (organizmning moslashish imkoniyatlaridan oshib ketuvchi stress) paytidagi ozish va holdan toyish shu bilan izohlanadi.

Nerv tizimiga taʼsiri

Adrenalin markaziy nerv tizimigaragʻbatlantiruvchi taʼsir koʻrsatadi, garchi gematoensefalik toʻsiqdankam oʻtsa ham. U uygʻoqlikdarajasini, ruhiy quvvat va faollikni oshiradi, ruhiy safarbarlik, moʻljal olish reaksiyasi, xavotir, bezovtalik yoki zoʻriqish hissini yuzaga keltiradi.

Adrenalin gipotalamusningtarkibidagi kortikotropin-rilizing gormonsintezi uchun masʼul sohasini qoʻzgʻatadi, gipotalamus–gipofiz–buyrakusti bezlari tizimi va adrenokortikotrop gormonsintezini faollashtiradi. Natijada qonda kortizol konsentratsiyasi ortadi, bu adrenalinning toʻqimalarga taʼsirini kuchaytirib, organizmning stress va shokka chidamliligini oshiradi.

Allergiyaga va yalligʻlanishga qarshi taʼsiri

Adrenalin allergiyaga va yalligʻlanishga qarshi kuchli taʼsir koʻrsatadi. U gistamin, serotonin, kininlar, prostaglandinlar, leykotrienlar va boshqa allergiya hamda yalligʻlanish mediatorlarining semiz hujayralardan ajralishini toʻxtatadi (membranani barqarorlashtiruvchi taʼsir). Bunda ushbu hujayralardagi β2-adrenoretseptorlarni qoʻzgʻatib, toʻqimalarning bu moddalarga sezgirligini kamaytiradi. Shuningdek, bronxiolalardagi β2-adrenoretseptorlarni ragʻbatlantirish bilan birga, bronxiolalar spazmini bartaraf etadi va shilliq pardaning shishishini oldini oladi.

Adrenalin qondagi leykotsitlar sonini oshiradi. Bunga qisman taloqdagizaxiradan leykotsitlarning chiqishi, qisman tomir spazmi paytida qonning shaklli elementlari qayta taqsimlanishi, qisman esa suyak koʻmigi zaxirasidan hali toʻliq yetilmagan leykotsitlarning chiqishi sabab boʻladi. Yalligʻlanish va allergik reaksiyalarni cheklovchi fiziologik mexanizmlardan biri buyrakusti bezlarining magʻiz qavatida adrenalin sekretsiyasining kuchayishidir. Bu holat koʻplab oʻtkir infeksiyalar, yalligʻlanish jarayonlari va allergik reaksiyalarda roʻy beradi. Adrenalinning allergiyaga qarshi taʼsiri uning kortizol sinteziga taʼsiri bilan ham bogʻliq.

Ereksiyaga taʼsiri

Jinsiy qoʻzgʻalish yoʻqoladi.

Kavernoz tana ichiga yuborilganda α-adrenoretseptorlar orqali taʼsir qilib, gʻovak tanalarning qon bilan toʻlishini kamaytiradi.

Qon toʻxtatuvchi taʼsiri

Adrenalin qon ivish tizimiga ragʻbatlantiruvchi taʼsir koʻrsatadi. U trombotsitlarsoni va funksional faolligini oshiradi. Bu kichik kapillyarlar spazmi bilan birga adrenalinning gemostatik (qon toʻxtatuvchi) taʼsirini taʼminlaydi. Gemostazgayordam beradigan fiziologik mexanizmlardan biri qon yoʻqotilganda qondagi adrenalin konsentratsiyasining oshishidir.

Farmakologik taʼsiri

1 mg epinefrin ampulasi (Suprarenin)

Adrenalinning farmakologik taʼsiri uning fiziologik xususiyatlariga asoslanadi (α-, β-adrenomimetik). Tibbiyot amaliyotida adrenalinning ikki xil tuzi — gidroxlorid va gidrotartrat ishlatiladi. Adrenalin asosan tomirlarni toraytiruvchi, qon bosimini oshiruvchi, bronxlarni kengaytiruvchi, qondagi glyukozani oshiruvchi hamda allergiyaga qarshi vosita sifatida qoʻllanadi. Shuningdek, oʻtkir holatlarda (miokard infarkti, miokardit va boshqalarda) yurak oʻtkazuvchanligini yaxshilash uchun buyuriladi.

0,04—0,1 mkg/kg/min tezlikda yuborilganda adrenalin yurak qisqarishlarining kuchi va tezligini oshiradi, yurakning zarb hajmi va daqiqalik qon hajmini koʻpaytiradi, umumiy periferik tomir qarshiligini (UPTQ) kamaytiradi. 0,2 mkg/kg/min dan yuqori dozada adrenalin tomirlarni toraytirib, arterial qon bosimini (asosan sistolik bosimni) va UPTQni oshiradi. Bosimni oshiruvchi taʼsir qisqa muddatli reflektor bradikardiyanikeltirib chiqarishi mumkin. Bronxlarning silliq mushaklarini boʻshashtiradi. 0,3 mkg/kg/min dan yuqori dozalar buyrak qon oqimini, ichki aʼzolarning qon bilan taʼminlanishini, oshqozon-ichak yoʻllari tonusi va harakatini kamaytiradi.

Davolovchi taʼsiri vena ichiga yuborilganda deyarli darhol (taʼsir davomiyligi — 1—2 daqiqa), teri ostiga yuborilgandan 5—10 daqiqa oʻtgach (eng kuchli taʼsiri — 20 daqiqadan soʻng) yuzaga keladi. Mushak ichiga yuborilganda esa taʼsir boshlanish vaqti turlicha boʻladi.

Shilliq pardalar va teri tomirlarini toraytirish, qon oqimini sekinlashtirish xususiyati mahalliy anesteziyada anesteziklarning soʻrilish tezligini kamaytirish uchun qoʻllanadi. Bu ularning taʼsir davomiyligini uzaytiradi va butun organizmga toksik taʼsirini kamaytiradi.

Farmakokinetikasi

Mushak ichiga yoki teri ostiga yuborilganda soʻrilishi oldindan aytib boʻlmaydigan darajada oʻzgaruvchan, chunki u yuborilgan joydagi kapillyarlarga bevosita bosimni oshiruvchi taʼsir koʻrsatib, tizimli qon aylanishiga oʻtishini ancha sekinlashtiradi. Shu sabab favqulodda vaziyatlarda vena ichiga yuborish imkoni boʻlmasa, intratraxeal yoki intrakorporal yoʻl qoʻllanadi. Yumshoq toʻqimalarga oldin yuborilgan va patologik reaksiyani keltirib chiqargan allergen moddaning soʻrilishini toʻsish maqsadidagina atrofidan inʼeksiya qilinadi; bu anafilaktik shokpaytida yordam koʻrsatishda, baʼzan kapillyar yoki parenximatoz qon ketishini toʻxtatishda ishlatiladi. Vena ichiga yuborilganda deyarli darhol taʼsir koʻrsatadi. Endotraxeal va konyunktival yuborilganda ham soʻriladi. Parenteralyuborilgan modda tez parchalanadi. U yoʻldoshorqali va ona sutiga oʻtadi, ammo gematoensefalik toʻsiqdan oʻtmaydi.

Asosan monoaminoksidaza (MAO) va katexol-O-metiltransferaza (KOMT) taʼsirida simpatik nerv uchlari va boshqa toʻqimalarda, shuningdek, jigarda faol boʻlmagan metabolitlarga aylanadi. Yarim chiqarilish davri vena ichiga yuborilganda 1—2 daqiqani tashkil etadi.

Asosan metabolitlar koʻrinishida buyraklar orqali chiqariladi: vanililbodom kislotasi, metanefrin, sulfatlar va glyukuronidlar shaklida; juda oz qismi esa oʻzgarmagan holda chiqariladi.

Qoʻllanishi

Koʻrsatmalar

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

Ehtiyotkorlik bilan

Dozalash tartibi

Teri ostiga, mushak ichiga, baʼzan vena ichiga tomchilab yuboriladi.

  • Anafilaktik shok: vena ichiga sekin 0,1—0,25 mg (10 ml 0,9% li NaCl eritmasida suyultirib) yuboriladi; zarur boʻlsa, vena ichiga tomchilab 0,1 mg/ml konsentratsiyada yuborish davom ettiriladi. Bemorning ahvoli sekin taʼsirni (3—5 daqiqa) kutishga imkon bersa, 0,3—0,5 mg ni mushak ichiga (yoki teri ostiga) suyultirilgan yoki suyultirilmagan holda yuborish afzal; zarur boʻlsa, 10—20 daqiqadan soʻng takrorlanadi (3 martagacha).
  • Bronxial astma: teri ostiga 0,3—0,5 mg suyultirilgan yoki suyultirilmagan holda yuboriladi; zarur boʻlsa, har 20 daqiqada (3 martagacha) takrorlash mumkin yoki vena ichiga 0,1—0,25 mg 0,1 mg/ml konsentratsiyada suyultirib yuboriladi.
  • Tomir toraytiruvchi vosita sifatida vena ichiga tomchilab 1 mkg/min tezlikda yuboriladi (zarur boʻlsa, 2—10 mkg/min gacha oshiriladi).
  • Mahalliy anesteziklarning taʼsirini uzaytirish uchun: 5 mkg/ml konsentratsiyada (doza ishlatilayotgan anestezikturiga bogʻliq); orqa miya anesteziyasi uchun — 0,2—04 mg.
  • Asistoliya holatida: yurak ichiga 0,5 mg (10 ml 0,9% li NaCl eritmasida yoki boshqa eritmada suyultiriladi), ammo tez-tez yuz beradigan asoratlar sabab dorilarni yurak ichiga yuborish usuli qoʻllanmaydi; reanimatsiya vaqtida 1 mg (suyultirilgan holda) vena ichiga har 3—5 daqiqada yuboriladi. Bemor intubatsiya qilingan boʻlsa, endotraxeal instillyatsiya mumkin; optimal dozalar belgilanmagan, ular vena ichiga yuboriladigan dozadan 2—2,5 baravar yuqori boʻlishi kerak. Reanimatsiyada adrenalinni suyak ichiga yuborish usuli ham qoʻllanadi;
  • Yangi tugʻilgan chaqaloqlar (asistoliya): vena ichiga 10—30 mkg/kg har 3—5 daqiqada sekin yuboriladi. 1 oydan katta bolalarga: vena ichiga 10 mkg/kg (zarur boʻlsa, keyin har 3—5 daqiqada 100 mkg/kg; kamida 2 ta standart dozadan soʻng har 5 daqiqada yuqoriroq — 200 mkg/kg doza qoʻllanishi mumkin). Endotraxeal yuborish ham mumkin.
  • Anafilaktik shokda bolalarga: teri ostiga yoki mushak ichiga 10 mkg/kg (eng koʻpi 0,3 mg) yuboriladi; zarur boʻlsa, har 15 daqiqada takrorlanadi (3 martagacha).
  • Bronxospazmda bolalarga: teri ostiga 10 mkg/kg (eng koʻpi 0,3 mg); zarur boʻlsa, har 15 daqiqada (3—4 martagacha) yoki har 4 soatda takrorlanadi.
  • Mahalliy qoʻllash: qon ketishini toʻxtatish uchun preparat eritmasi bilan namlangan tamponlardan foydalaniladi.
  • Ochiq burchakli glaukomada 1 tomchidan 1—2% li eritma kuniga 2 marta tomiziladi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari:

  • qon bosimining haddan tashqari koʻtarilishi
  • bradikardiyaga almashinuvchi taxikardiya
  • yurak ritmi buzilishlari (jumladan, boʻlmachalar va qorinchalar fibrillyatsiyasi)
  • terining sovishi va oqarishi
  • qusish
  • bosh ogʻrigʻi
  • metabolik atsidoz
  • miokard infarkti
  • bosh miya ichiga qon quyilishi (ayniqsa keksa bemorlarda)
  • oʻpka shishi
  • oʻlim

Davolash:

  • yuborishni toʻxtatish
  • simptomatik davolash — arterial bosimni pasaytirish uchun alfa-adrenoblokatorlar (fentolamin)
  • aritmiyada — beta-adrenoblokatorlar (propranolol)

Nojoʻya taʼsirlari

Yurak-qon tomir tizimi: kamroq hollarda — stenokardiya, bradikardiya yoki taxikardiya, yurak urib ketishi, arterial bosimning oshishi yoki pasayishi; yuqori dozalarda — qorincha aritmiyalari; kamdan-kam hollarda — aritmiya, koʻkrak qafasida ogʻriq.

  • Nerv tizimi:
    • koʻproq uchraydi:
      • bosh ogʻrigʻi
      • xavotir holati
      • tremor (titroq)
    • kamroq uchraydi:
      • bosh aylanishi
      • asabiylashish
      • charchoq
      • termoregulyatsiyaning buzilishi (sovuq qotish yoki issiq bosishi)
      • psixonevrotik buzilishlar:
        • psixomotor qoʻzgʻalish
        • moʻljalni yoʻqotish
        • xotira buzilishi
        • tajovuzkor yoki vahimali xulq-atvor
        • shizofreniyaga oʻxshash buzilishlar
        • paranoyya
      • uyqu buzilishi
      • mushaklarning beixtiyor tortishishi
  • Ovqat hazm qilish tizimi:
    • tez-tez — koʻngil aynishi, qusish
  • Siydik chiqarish tizimi:
    • kamdan-kam — siyishning qiyinlashishi va ogʻriqli boʻlishi (prostata bezi giperplaziyasida).
  • Mahalliy reaksiyalar:
    • mushak ichiga inʼeksiya qilingan joyda ogʻriq yoki achishish.
  • Allergik reaksiyalar:
    • angionevrotik shish
    • bronxospazm
    • teri toshmasi
    • koʻp shaklli eritema
  • Boshqa nojoʻya taʼsirlar:
    • kamdan-kam:
      • gipokaliyemiya
    • kamroq uchraydi:
      • terlashning kuchayishi
    • tirishishlar, mushaklarning tarang tortishishi
      • siyishni qiyinlashtiradigan kuchli ereksiya

Oʻzaro taʼsiri

U narkotik analgetiklar va uyqu dorilarining taʼsirini susaytiradi.

Bir vaqtda yurak glikozidlari, xinidin, trisiklik antidepressantlar, dofamin, ingalyatsion narkoz vositalari (xloroform, enfluran, galotan, izofluran, metoksifluran), kokain bilan qoʻllanganda aritmiyalar xavfi ortadi (birga qoʻllashda juda ehtiyot boʻlish yoki umuman qoʻllamaslik kerak). Boshqa simpatomimetik vositalar bilan qoʻllanganda yurak-qon tomir tizimiga nojoʻya taʼsir kuchayadi; antigipertenziv preparatlar (jumladan, diuretiklar) bilan qoʻllanganda esa ularning samarasi kamayadi.

Bir vaqtda monoaminoksidaza ingibitorlari (jumladan, furazolidon, prokarbazin, selegilin) bilan qoʻllash arterial qon bosimining toʻsatdan va keskin koʻtarilishi, giperpiretik kriz, bosh ogʻrigʻi, yurak ritmi buzilishi va qusishga olib kelishi mumkin. Nitratlar bilan birga qoʻllanganda ularning davolovchi taʼsiri pasayadi; fenoksibenzamin bilan — gipotenziya taʼsiri va taxikardiya kuchayadi; fenitoin bilan — arterial bosim toʻsatdan tushishi va bradikardiya (doza va yuborish tezligiga bogʻliq); qalqonsimon bez gormonlari preparatlari bilan — taʼsirlar oʻzaro kuchayadi; Q–T intervalini uzaytiruvchi preparatlar (jumladan, astemizol, sisaprid, terfenadin) bilan — Q–T intervali uzayadi; diatrizoatlar, yotalam yoki yoksaglov kislotalari bilan — neyrotoksik taʼsir kuchayadi; qorakosov alkaloidlari bilan — qon tomirlarini toraytiruvchi taʼsir ( ishemiya va gangrena rivojlanishigacha) kuchayadi.

Insulin va qondagi glyukozani kamaytiruvchi boshqa preparatlarning taʼsirini susaytiradi.

Antidotlar — alfa- va beta-adrenoretseptorlar blokatorlari.

Maxsus koʻrsatmalar

  • Infuziya vaqtida yuborish tezligini tartibga solish uchun oʻlchov moslamasi boʻlgan qurilmadan foydalanish kerak.
  • Infuziyalar yirik venaga (yaxshisi, markaziy venaga) yuborilishi kerak.
  • Yurak ichiga yuborilmaydi, chunki yurak tamponadasi va pnevmotoraks.
  • Davolanish davrida K+ ning qon zardobidagi konsentratsiyasini aniqlash, arterial bosim, diurez, yurakning daqiqalik qon hajmi, EKG, markaziy vena bosimi, oʻpka arteriyasi bosimi va oʻpka kapillyarlaridagi tiqilish bosimini oʻlchash tavsiya etiladi.
  • Miokard infarktida haddan tashqari yuqori dozalar miokardning kislorodga ehtiyojini oshirib, ishemiyani kuchaytirishi mumkin.
  • Adrenalin glikemiyanioshiradi. Shu bois qandli diabetda odatdagidan yuqoriroq miqdordagi insulin va sulfonilmochevina hosilalari talab etiladi.
  • Endotraxeal yuborilganda preparatning soʻrilishi va qon plazmasidagi yakuniy konsentratsiyasi oldindan aytib boʻlmaydigan boʻlishi mumkin.
  • Shok holatlarida epinefrin yuborish qon, plazma, qon oʻrnini bosuvchi suyuqliklar va/yoki tuzli eritmalar quyishning oʻrnini bosa olmaydi.
  • Epinefrinni uzoq muddat qoʻllash maqsadga muvofiq emas (periferik tomirlarning torayishi nekroz yoki gangrenaga olib kelishi mumkin).
  • Homiladorlarda epinefrinni qoʻllash boʻyicha qatʼiy nazorat qilingan tadqiqotlar oʻtkazilmagan. Bolalarda tugʻma nuqsonlar va chov churrasi paydo boʻlishi bilan onalarning homiladorlikning I trimestrida yoki butun homiladorlik davomida epinefrin qoʻllashi oʻrtasida statistik bogʻliqlik aniqlangan. Shuningdek, bir holatda onaga vena ichiga epinefrin yuborilgach, homilada anoksiya yuz bergani xabar qilingan. Arterial bosimi 130/80 mm simob ustunidan yuqori boʻlgan homiladorlarda epinefrin qoʻllanmasligi kerak. Hayvonlarda oʻtkazilgan tajribalar inson uchun tavsiya etilgan dozadan 25 baravar yuqori dozada teratogen taʼsir yuzaga kelishini koʻrsatgan.
  • Emizish davrida qoʻllashda bolada nojoʻya taʼsirlar yuz berish ehtimoli yuqori boʻlgani sabab xavf va foydani baholash kerak.
  • Tugʻruq paytida gipotenziyani tuzatish uchun qoʻllash tavsiya etilmaydi, chunki u tugʻruqning ikkinchi bosqichini kechiktirishi mumkin; bachadon qisqarishini kamaytirish maqsadida yuqori dozalarda yuborilsa, qon ketishi bilan kechadigan uzoq davomli atoniya yuzaga kelishi mumkin.
  • Yurak toʻxtaganda bolalarda qoʻllash mumkin, biroq dozalash sxemasida epinefrinning 2 xil konsentratsiyasi zarur boʻlgani sabab ehtiyotkorlik talab etiladi.
  • Davolashni tugatishda dozani asta-sekin kamaytirish kerak, chunki davo birdan toʻxtatilsa, ogʻir gipotenziya yuzaga kelishi mumkin.
  • Ishqorlar va oksidlovchi moddalar taʼsirida oson parchalanadi.
  • Agar eritma pushti yoki jigarrang tus olsa yoxud choʻkma boʻlsa, uni yuborish mumkin emas. Ishlatilmagan qismini yoʻq qilish kerak.

Havolalar